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1喹諾酮類藥的藥理作用

1.1廣譜抗菌效果

喹諾酮類藥對G+菌和G-菌都具有較強的殺滅作用，尤其是對G-菌的抗菌作用很強。當前在臨床上所使用的喹諾酮類抗菌藥主要是分為這四代：第一代包括了萘啶酸和吡咯酸等藥物，由于治療效果不好，目前已經很少使用；第二代抗菌譜有所拓寬，主要是包括甲氧惡喹酸、新惡酸、吡哌酸；第三代的抗菌譜進一步的擴大，對部分G-菌的抗菌作用加強，對葡萄球菌等G+菌的抗菌作用也有一定的加深，主要是包括氧氟沙星、諾氟沙星、環丙沙星、培氟沙星等；第四代喹諾酮類藥在原有抗G-菌的基礎上更進一步，其中引入了8-甲氧基結構有利于加強抵抗厭氧菌的活性，加入的C-7位上的氮雙氧環結構增強了抵抗G+菌的效果，降低不良反應，不過價格比前三代較昂貴。

1.2喹諾酮類藥的抗菌機制

喹諾酮類的藥物主要是通過抑制細菌的DNA螺旋酶中的A亞單位，導致DNA不能正常的形成超螺旋結構，從而暴露DNA單鏈，使mRNA與蛋白質的合成失去了控制，因為染色體的不可逆損害致使細菌被滅活。

1.3細菌的耐藥性

在臨床上喹諾酮類藥物已經出現了比較嚴重的耐藥性，尤其是常見的金色葡萄球菌、腸球菌、大腸埃希菌以及銅綠假單胞菌等。例如治療尿路感染（大腸埃希菌引發的），在全國內已經存在50%以上的耐藥菌株。

2喹諾酮類藥物在臨床上的使用

2.1抗泌尿生殖道的感染

尿液中濃度較高的有左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等，在臨床上主要是為了抑制由各種細菌引發的尿路感染、尿道炎癥、前列腺炎癥、宮頸炎癥，通常首選藥物是環丙沙星。臨床上單純性的腸道的感染以及下尿路的感染主要是使用諾氟沙星。

2.2抗呼吸道的感染

呼吸道被常見的致病菌引起的感染使用喹諾酮類藥治療效果甚佳。例如氧氟沙星、環丙沙星等主要是治療由G-菌（肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬等）引發的下呼吸道的疾病。使用加替沙星、莫西沙星等主要是治療由肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌引發的急性扁桃體炎、中耳炎等疾病，于此同時還能治療由G+菌所引發的下呼吸道的疾病或者是由支原體、衣原體等引發的肺炎。治療以青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染首選藥物是左氧氟沙星。臨床上喹諾酮類藥物還可以代替大環內酯類治療衣原體、支原體肺炎等。

2.3消化道感染以及傷寒

對于治療消化道的感染，主要是治療由賀菌引發的各種細菌性的痢疾，以及由大腸桿菌、彎曲桿菌引發的疾病（急性的胃腸炎），其治療效果勝于氨基糖苷類、頭孢菌類。臨床上，喹諾酮類藥與西咪替丁、環丙沙星等藥物聯合使用的時候，對治療十二指腸潰瘍效果甚佳。在治療傷寒、副傷寒的用藥上，通常以左氧氟沙星的療效為甚佳。

2.4抗結核分支桿菌的感染

喹諾酮類藥物中具有抗結核分支桿菌作用的藥物有：環丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、氧氟沙星等，同時這些藥物與其他藥物聯合使用的時候可以作為耐藥結核病、重癥結核病的二線治療藥物。

2.5抗其他部位所發生的感染

喹諾酮類藥物對于皮膚軟組織、婦產科、骨關節、外科等的感染都有良好的治療效果，同時也是β-內酰胺類等藥物的替換藥。

3臨床上的合理使用

首先，醫生要嚴格掌握該類藥物的適應癥，根據藥物的耐藥性、抗菌譜等選擇使用的藥物，從而有效的降低耐藥株的產生以及防治濫用藥的現象出現。其次，根據該類藥的藥動學合理的給藥，充分發揮抗菌效果，避免出現藥物中毒的現象。最后，合理的聯合使用藥物，該類藥物聯合使用β-內酰胺類等能產生協同作用，聯合克林霉素、大環內酯類以及β-內酰胺酶抑制劑沒有拮抗作用，聯合抗酸的藥物能降低藥物在體內的吸收成分，聯合鈣、鐵、鋅等金屬藥可以有增加神經系統的毒作用，聯合使用氨基糖苷類可導致機體的腎功能出現衰竭現象。

4臨床應用的注意事項

臨床如若患者對喹諾酮類藥出現過敏現象必須要禁用。針對未滿18歲周歲的小孩避免使用該類藥（易損傷未成年的骨關節的正常發育），對于妊娠期間以及哺乳期間的患者避免使用該類藥，如必須要使用，應在用藥期間停止哺乳。制酸劑以及含有Mg2+、Ca2+和Al3等金屬離子降低該類在體內的吸收成分，在使用的時候要避免同時使用，如若必須要聯合使用，那么需要間隔3h左右再服用。針對腎功能減退的患者應酌情降低藥的量，避免患者出現抽搐等不良反應。該類藥物一般不適用于癲癇或者是其他CNS基礎性疾病的患者。在臨床上使用該藥期間，醫務人員應該密切關注患者是否會出現不良癥狀。